171596-29-5 ତାଡାଲଫିଲ୍ |

ତାଡାଲଫିଲ୍, ମଲିକୁଲାର୍ ଫର୍ମୁଲା C22H19N3O4 ଏବଂ ମଲିକୁଲାର୍ ଓଜନ 389.4 ସହିତ, ଯାହା 2003 ମସିହାରୁ ସିଆଲିସ୍ ବାଣିଜ୍ୟ ନାମରେ ପୁରୁଷମାନଙ୍କ ମଧ୍ୟରେ ଇରେକ୍ଟାଇଲ୍ ଡିସଫଙ୍କସନକୁ ଚିକିତ୍ସା କରିବାରେ ବହୁଳ ଭାବରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୋଇଛି |2008 ରେ, ଏଲି ଲିଲି କମ୍ପାନୀ ୟୁନାଇଟେଡ୍ ଥେରାପିଟିକ୍ସକୁ PAH ଚିକିତ୍ସା ପାଇଁ ବାଣିଜ୍ୟିକ ବିକାଶ ଅଧିକାର ବିକ୍ରି କରିଥିଲା ​​|ଜୁନ୍ ୨୦୦ In ରେ, ଆମେରିକାରେ ଫୁସଫୁସ ଧମନୀ ଉଚ୍ଚ ରକ୍ତଚାପ (PAH) ରୋଗୀଙ୍କ ଚିକିତ୍ସା ପାଇଁ FDA ତାଡାଫିଲକୁ ମଞ୍ଜୁରୀ ଦେଇଥିଲା।2003 ରେ ଟାଡାଫିଲ୍ ଇଡି ଚିକିତ୍ସା ପାଇଁ ଏକ drug ଷଧ ଭାବରେ ବିକଶିତ ହୋଇଥିଲା ଏବଂ ଏହାର ପ୍ରଭାବ ପ୍ରଶାସନ ପରେ 30 ମିନିଟ୍ ପରେ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ ଥିଲା, କିନ୍ତୁ ଏହାର ସର୍ବୋତ୍ତମ ପ୍ରଭାବ ପ୍ରଶାସନ ପରେ 2 ଘଣ୍ଟା ଥିଲା, ଏବଂ ଏହାର ପ୍ରଭାବ 36 ଘଣ୍ଟା ପର୍ଯ୍ୟନ୍ତ ରହିପାରେ ଏବଂ ଏହାର ପ୍ରଭାବ ଖାଦ୍ୟ ଦ୍ୱାରା ପ୍ରଭାବିତ ହୋଇନଥିଲା |ରୋଗୀର ପ୍ରତିକ୍ରିୟା ଏବଂ ପ୍ରତିକୂଳ ପ୍ରତିକ୍ରିୟା ଉପରେ ନିର୍ଭର କରି ଟଡାଫିଲର ମାତ୍ରା 10 କିମ୍ବା 20mg, ପରାମର୍ଶିତ ପ୍ରାରମ୍ଭିକ ମାତ୍ରା 10mg ଅଟେ |ପ୍ରି-ମାର୍କେଟ ଅଧ୍ୟୟନରୁ ଜଣାପଡିଛି ଯେ 12 କିମ୍ବା 20mg ଟ୍ୟାଡାଫିଲର ମ oral ଖିକ ବ୍ୟବସ୍ଥାର 12 ସପ୍ତାହ ପରେ, ପ୍ରତିକ୍ରିୟା ହାର ଯଥାକ୍ରମେ 67% ଏବଂ 81% ଥିଲା |ଅନେକ ଅଧ୍ୟୟନରୁ ଜଣାପଡିଛି ଯେ ଇଡି ଚିକିତ୍ସାରେ ଟାଡାଫିଲର ଉତ୍ତମ ଦକ୍ଷତା ଅଛି |
ଇରେକ୍ଟାଇଲ୍ ଡିସଫେଙ୍କସନ୍: ତାଡାନାଫିଲ୍ ଏବଂ ସିଲଡେନାଫିଲ୍ ସମାନ ସିଲେକ୍ଟିଭ୍ ଫସଫୋଡିଏଷ୍ଟେରେଜ୍ ପ୍ରକାର 5 (PDE5) ର ଅଟେ, କିନ୍ତୁ ସେମାନଙ୍କର ଗଠନ ପରବର୍ତ୍ତୀ ଅବସ୍ଥାଠାରୁ ଭିନ୍ନ, ଏବଂ ଉଚ୍ଚ ଚର୍ବିଯୁକ୍ତ ଖାଦ୍ୟ ସେମାନଙ୍କ ଅବଶୋଷଣରେ ହସ୍ତକ୍ଷେପ କରେ ନାହିଁ |ଯ sexual ନ ଉତ୍ତେଜନା ଅନୁଯାୟୀ, ପେନାଇଲ୍ ସ୍ନାୟୁ ଶେଷରେ ଏବଂ ଭାସ୍କୁଲାର ଏଣ୍ଡୋଥେଲିଆଲ୍ କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ ଥିବା ନାଇଟ୍ରିକ୍ ଅକ୍ସାଇଡ୍ ସିନ୍ଥେଜ୍ (NOS) ସବଷ୍ଟ୍ରେଟ୍ L-arginine ରୁ ନାଇଟ୍ରିକ୍ ଅକ୍ସାଇଡ୍ (NO) ର ସିନ୍ଥେସିସ୍ କାଟାଲାଇଜ୍ କରେ |କ the ଣସି ଗୁଏନାଲେଟ୍ ସାଇକ୍ଲେସ୍ ସକ୍ରିୟ କରେ ନାହିଁ, ଯାହା ଗୁଆନୋସିନ୍ ଟ୍ରାଇଫୋସଫେଟ୍ କୁ ସାଇକ୍ଲିକ୍ ଗୁଆନୋସିନ୍ ଫସଫେଟ୍ (ସିଜିଏମ୍ପି) ରେ ରୂପାନ୍ତର କରିଥାଏ, ଯାହା ଦ୍ cy ାରା ସାଇକ୍ଲିକ୍ ଗୁଆନୋସିନ୍ ଫସଫୋ-ନିର୍ଭରଶୀଳ ପ୍ରୋଟିନ୍ କିନାସ୍ ସକ୍ରିୟ ହୋଇଯାଏ, ଫଳସ୍ୱରୂପ ସୁଗମ ମାଂସପେଶୀର ଇଣ୍ଟ୍ରାସେଲୁଲାର୍ କ୍ୟାଲସିୟମ୍ ଏକାଗ୍ରତା ହ୍ରାସ ପାଇଥାଏ | ସ୍ପଞ୍ଜ ଏବଂ ଇରେକ୍ସନ୍ |ଫସଫୋଡିଏଷ୍ଟେରେଜ୍ ପ୍ରକାର 5 (PDE5) cGMP କୁ ନିଷ୍କ୍ରିୟ ଦ୍ରବ୍ୟରେ ଖରାପ କରି ପେନିଲ୍ ଦୁର୍ବଳତା ସୃଷ୍ଟି କରେ |PDE5 ର ଅବକ୍ଷୟକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରି, ତରଡାନାଫିଲ୍ cGMP ଜମାକୁ ନେଇଥାଏ, ଯାହା ଲିଙ୍ଗର କର୍ପସ୍ କାଭେରୋନାସମ୍ ର ସୁଗମ ମାଂସପେଶୀକୁ ଆରାମ ଦେଇଥାଏ ଏବଂ ପେନିଲ୍ ଇରେକ୍ସନ୍ କୁ ନେଇଥାଏ |ଯେହେତୁ ନାଇଟ୍ରେଟ୍ ଏଷ୍ଟର୍ କ NO ଣସି ଦାତା ନୁହଁନ୍ତି, ତାଡାନଫିଲ୍ ସହିତ ସେମାନଙ୍କର ମିଶ୍ରଣ ସିଜିଏମ୍ପି ସ୍ତରକୁ ଯଥେଷ୍ଟ ବୃଦ୍ଧି କରିପାରିବ ଏବଂ ଗୁରୁତର ହାଇପୋଟେନ୍ସନ୍ ହୋଇପାରେ, ତେଣୁ ଉଭୟଙ୍କ କ୍ଲିନିକାଲ୍ କଣ୍ଟ୍ରାଇଣ୍ଡିକେସନ୍ ପ୍ରତିକୂଳ ଅଟେ |
PDES କୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରି ତାରଡାନାଫିଲ ଏହା ଉପରେ ପ୍ରଭାବ ପକାଇଥାଏ |ଜିଏମ୍ପି ଅବକ୍ଷୟ, ତେଣୁ ଯେତେବେଳେ ନାଇଟ୍ରିକ୍ ଏସିଡ୍ ଏବଂ ଭିନେଗାର ସହିତ ମିଶି ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ ରକ୍ତଚାପର ଚରମ ହ୍ରାସ ହୋଇପାରେ ଏବଂ ସିଙ୍କୋପ୍ ବିପଦ ବ increase ିପାରେ |CY3PA4 ଇନଡକ୍ସନ୍ ଏଜେଣ୍ଟ ତାଡାନାର ଆବିଓଟିକ୍ ଉପଲବ୍ଧତାକୁ ହ୍ରାସ କରିପାରେ ଏବଂ ରାଇଫାମିସିନ୍, ସିମିଟିଡାଇନ୍, ଏରିଥ୍ରୋମାଇସିନ୍, କ୍ଲାରିଥ୍ରୋମାଇସିନ୍, ଇଟ୍ରାକୋନ୍ୱା, କେଟୋକୋନ୍ୱା ଏବଂ HVI ପ୍ରୋଟିଜ୍ ଇନହିବିଟର ସହିତ ମିଶ୍ରଣ ଏହି ଦ୍ରବ୍ୟର ରକ୍ତ ଏକାଗ୍ରତା ବ increase ାଇପାରେ |ଡୋଜ ସଜାଡିବା ପାଇଁ ଧ୍ୟାନ ଦେବା ଉଚିତ୍ |ବର୍ତ୍ତମାନ ପର୍ଯ୍ୟନ୍ତ, ଖାଦ୍ୟ ଏବଂ ମଦ୍ୟପାନ ଦ୍ୱାରା ପ୍ରଭାବିତ ଏହି ଉତ୍ପାଦର ଫାର୍ମାକୋକିନେଟିକ୍ ପାରାମିଟର ଉପରେ କ report ଣସି ରିପୋର୍ଟ ହୋଇନାହିଁ |
କଞ୍ଚାମାଲ ଭାବରେ ଡି-ଟ୍ରାଇପଟୋଫାନ୍ ବ୍ୟବହାର କରିବା, ପ୍ରଥମ ମିଥାଇଲ୍ ଏଷ୍ଟର୍ ପ୍ରତିକ୍ରିୟା, ଆଇସୋପ୍ରୋପିଲ୍ ଆଲକୋହଲ୍ ଏବଂ ପାଇପେରାଲଡିହାଇଡ୍ ପିକେଟ୍-ସ୍ପେଙ୍ଗଲର୍ ପ୍ରତିକ୍ରିୟାରେ ଡି-ଟ୍ରାଇପଟୋଫାନ୍ ମିଥାଇଲ୍ ଏଷ୍ଟର୍ ହାଇଡ୍ରୋକ୍ଲୋରିଡ୍, ଏବଂ ପରେ କ୍ଲୋରୋଏସେଟିଲ୍ କ୍ଲୋରାଇଡ୍ ଏବଂ ମିଥାଇଲାମାଇନ୍ ସହିତ ପ୍ରତିକ୍ରିୟା | ଅମଳ 56% ଅଟେ, ସ୍କ୍ରିନିଂ ପରେ, ଗ୍ଲାସିଆଲ୍ ଏସିଟିକ୍ ଏସିଡ୍ ପୁନ ry ସ୍ଥାପନକାରୀ ଦ୍ରବଣ ଭାବରେ ଅଧିକ ଶୁଦ୍ଧ କରାଯାଇଥିଲା |ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟ ପ୍ରତିକ୍ରିୟା ସମୀକରଣ ନିମ୍ନଲିଖିତ ଅଟେ:

ପୁରୁଷମାନଙ୍କରେ ଇରେକ୍ଟାଇଲ୍ ଡିସଫଙ୍କସନ୍ର ଚିକିତ୍ସା ପାଇଁ ଏଲି ଲିଲି ଫାର୍ମାସ୍ୟୁଟିକାଲ୍ କମ୍ପାନୀ ଦ୍ developed ାରା ବିକଶିତ ହୋଇଥିବା ଏକ ମ oral ଖିକ drug ଷଧ ସିଆଲିସ୍ ହେଉଛି ତାଡାଲଫିଲ୍ |ଏହା ଦ୍ୱିତୀୟ ପି generation ଼ିର ଫସଫୋଡିଏଷ୍ଟେରେଜ୍ 5 ଇନହିବିଟର |ଅନୁସନ୍ଧାନ ରିପୋର୍ଟଗୁଡିକ ଦର୍ଶାଏ ଯେ ସିଲଡେନାଫିଲ ତୁଳନାରେ ସିଆଲିସ୍ ଅତି ଶୀଘ୍ର କାର୍ଯ୍ୟକାରୀ ହୁଏ, ପ୍ରାୟ 15 ରୁ 20 ମିନିଟ୍, ଏବଂ ଏହାର ପ୍ରଭାବ 36 ଘଣ୍ଟା ପର୍ଯ୍ୟନ୍ତ ରହିଥାଏ |T1 / 2 ହେଉଛି 17.5 ଘଣ୍ଟା |ମୃଦୁରୁ ଗୁରୁତର ଇରେକ୍ଟାଇଲ୍ ଡିସଫେଙ୍କସନ୍ ଥିବା 348 ପୁରୁଷଙ୍କ ଉପରେ ହୋଇଥିବା ଏକ ଅଧ୍ୟୟନରେ ଯେଉଁମାନେ ଟ୍ୟାଡାଲଫିଲ୍ 20 ମିଗ୍ରା କିମ୍ବା ପ୍ଲେସେବୋ ନେବାକୁ ମନୋନୀତ ହୋଇଥିଲେ, ପ୍ଲେସେବୋ ତୁଳନାରେ drug ଷଧ ସେବନ କରିବାର 24 ଏବଂ 36 ଘଣ୍ଟା ପରେ ଅଧିକାଂଶ ପୁରୁଷ ସଫଳତାର ସହିତ 36 ଘଣ୍ଟାରେ ଦୁଇଥର ଯ sex ନ ସମ୍ପର୍କ ସ୍ଥାପନ କରିଥିଲେ |ପ୍ଲେସେବୋ ତୁଳନାରେ ପ୍ରତିକୂଳ drug ଷଧ ପ୍ରତିକ୍ରିୟାର ଘଟଣା ଏବଂ ଗମ୍ଭୀରତାରେ କ difference ଣସି ପାର୍ଥକ୍ୟ ନଥିଲା |ତାଡାଲଫିଲ ଗୋଷ୍ଠୀର% ୦% ରୁ ଅଧିକ ପୁରୁଷଙ୍କ ମୁଣ୍ଡବିନ୍ଧା ଏବଂ ଅଦୃଶ୍ୟତା ଥିଲା।[ପ୍ରତିକୂଳ ପ୍ରତିକ୍ରିୟା] କ serious ଣସି ଗମ୍ଭୀର ପ୍ରତିକୂଳ ପ୍ରତିକ୍ରିୟା ପରିଲକ୍ଷିତ ହୋଇନଥିଲା, ଯେପରିକି ଫ୍ଲାଶ୍ ଏବଂ ଭିଜୁଆଲ୍ ଅସ୍ୱାଭାବିକତା |ବେଳେବେଳେ ମୁଣ୍ଡବିନ୍ଧା, ଡିସପେସିଆ |[ସତର୍କତା] ଯେଉଁମାନେ ନାଇଟ୍ରେଟ୍, ଆଞ୍ଜିନା ପେକ୍ଟିସ୍, ହୃଦ ରୋଗ, ଅନିୟନ୍ତ୍ରିତ ଉଚ୍ଚ ରକ୍ତଚାପ କିମ୍ବା ଉଚ୍ଚ ରକ୍ତଚାପ ଗ୍ରହଣ କରୁଥିବା ରୋଗୀଙ୍କୁ ଏବଂ ଗତ months ମାସ ମଧ୍ୟରେ ଷ୍ଟ୍ରୋକ୍ ହୋଇଥିବା ରୋଗୀଙ୍କୁ ଅନୁମତି ଦିଆଯିବା ଉଚିତ୍ ନୁହେଁ।

ପୁରୁଷମାନଙ୍କରେ ଇରେକ୍ଟାଇଲ୍ ଡିସଫଙ୍କସନକୁ ଚିକିତ୍ସା କରିବା ପାଇଁ ଫସଫୋଡିଏଷ୍ଟେରେଜ୍ 5 ଇନହିବିଟର ବ୍ୟବହାର କରାଯାଏ |ଦ୍ୱିତୀୟ ପି generation ଼ିର ଫସଫୋଡିଏଷ୍ଟେରେଜ୍ in ଇନ୍ହିବିଟର ପୁରୁଷମାନଙ୍କଠାରେ ଇରେକ୍ଟାଇଲ୍ ଡିସଫେଙ୍କସନ୍ ଚିକିତ୍ସା ପାଇଁ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ |